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NMR: Mein Kompass in der Organischen und Medizinischen Chemie

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 (2023) (2023)

Horst Kessler
NMR: Mein Kompass in der Organischen und Medizinischen Chemie
(Lives in Chemistry – Lebenswerke in der Chemie)
301 Seiten, 239 Abb., Gb., im Schuber, 39,80 €
ISBN 978-3-86225-132-2
Die Autobiographie des Begründers des Bayerischen NMR-Zentrums, ein Leuchtturm der medizinischen Proteinforschung.

 

Inhaltsverzeichnis

Vorbemerkung

1  Von Thüringen nach Tübingen

  • Kindheit und Jugend in Suhl
  • Studium in Leipzig und Tübingen – die Flucht
  • Diplom- und Doktorarbeit bei Eugen Müller
  • Habilitation über Dynamische NMR-Spektroskopie
    • Innermolekulare Beweglichkeit: Rotationen um Bindungen
    • Syn-anti-Isomerisierung von Iminen und Inversion am pyramidalen Stickstoff
    • Nomenklatur: Isomerisierung vs. Topomerisierung
    • Nach der Habilitation

2  Frankfurt: Peptide und NMR

  • Der größere Arbeitskreis
  • Neue Ziele auf unbekanntem Terrain
    • Orbitalkontrollierte Reaktionen
    • Konformationen in unterschiedlicher Umgebung
    • Peptidchemie
    • Know-how-Transfer
  • NMR-Methoden zur Bestimmung der Struktur von Peptiden
    • Peptid-NMR-Spektroskopie
    • Der NOE-Effekt (dipolare Kopplung)
    • COLOC
    • Experimente im Rotierenden Magnetfeld: TOCSY, CAMELSPIN/ROESY
    • Selektive Anregung und Relay-Techniken
  • Strukturbestimmung in Lösung: NMR und MD-Rechnungen
  • Das Immunsuppressivum Cyclosporin A
  • Fachgruppe Magnetische Resonanz und Ruf an die TU München

3  TU München I: Von Peptiden zu Proteinen

  • Aktivitäten werden vielfältiger
    • Richard Ernst: Ehrenpromotion, NMR-Kurs in Moskau, Nobelpreis
    • Der Beginn an der TU München in Garching
    • Wieder in Leipzig
  • „Chemische Spielereien“ mit Peptiden; Peptidmimetika
    • Übersicht
    • Cyclische Peptide (A)
    • Einbau von D-Aminosäuren: der Nutzen der Stereochemie (B)
    • Isosterer Ersatz der Peptidbindung (C, D, E)
    • Kurzer Nachtrag zum Verständnis der Peptidkonformationen
    • N-Alkylierung (F)
    • Peptoide (G)
    • Azapeptide (H)
    • Ersatz von ganzen Fragmenten: „Süße Varianten“, Schleifen-Mimetika
  • NMR in Garching – Wanderung zwischen den Dimensionen
    • Organisatorisches
    • Das Bayerischen NMR-Zentrum (BNMRZ)
    • Noch ein paar grundlegende Beiträge zu NMR-Techniken
  • Bestimmung von Proteinstrukturen
    • Unsere ersten Strukturbestimmungen
    • Riboflavin-Synthase (RiSy), VAT-N und Evolution von Proteinstrukturen
    • p53, der Wächter des Genoms
    • Die Spinnenseide
    • Heutiger Stand der Strukturbestimmung von Biomakromolekülen
  • Besondere Aktivitäten und Rufe

4  TU München II: Biologische Wirkungen im Fokus

  • Somatostatin und die Entwicklung von Integrinliganden
    • Somatostatin Oligomerisierung von Wirkstrukturen
    • Liganden für den Chemokin-Rezeptor CXCR4
    • Ligandenentwicklung für Integrine
  • Zelladhäsion und Beschichtung von Biomaterialien
    • Biophysikalische Untersuchungen zur Zelladhäsion
    • Beschichtung von Biomaterialien
  • Molekulare Bildgebung mit bioaktiven Liganden
    • Allgemeines
    • Bildgebung mit Liganden für das Integrin αvβ3
    • Bildgebung für andere RGD-erkennende Integrin-Subtypen
    • Der Chemokinrezeptor CXCR4
    • Intraoperative Bildgebung
    • Schlussbemerkung zur Bildgebung

5  TU München III: Medizinische Anwendungen

  • Gedanken zum Zeitpunkt der Emeritierung
  • Integrin-gerichtete Wirkstoffentwicklung
    • Medizinische Anwendungen von Integrin-Liganden
    • Von Viren lernen: Gezielte Krebstherapie durch „Integrin-Logistik“
    • Weitere Anwendungen der Integrinaktivierung
  • Kollaborationen auf dem Integringebiet
  • Orale Verfügbarkeit von Peptiden
    • Allgemeines
    • Die vielen Wege vom Darm ins Blut
    • Die Suche nach der Gerüstkonformation permeabler Peptide Organoide des Darmepithels zu mechanistischen Untersuchungen
    • Design eines hoch-aktiven, selektiven und oral verfügbaren Liganden für das Integrin αvβ3

6  Abschluss und Privates

  • Tagungen, Gastprofessuren und andere Reisen Große und kleine Reisen
  • Private Reminiszenzen

Anhang

  • Vita
  • Chemistree
  • Laborbuch
  • Geburtstagsbeitrag
  • Publikationen
  • Literatur
  • Inhalt
  • Links
  • Bildquellen
  • Personen

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